盐酸左氧氟沙星片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

        通用名称：盐酸左氧氟沙星片

        商品名称：恒孚

        英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Tablets

        汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pian

【成份】

        本品活性成份为盐酸左氧氟沙星。其化学名称为：(-)-（S）-3-甲基-9-氟-2,3-二氢-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并口恶嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。

        化学结构式:                            

        分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl·H₂O

        分子量：415.85

【性状】

        本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。

【适应症】

        适用于敏感细菌引起的：

        1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

        2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

        3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

        4.伤寒。

        5.骨和关节感染。

        6.皮肤软组织感染。

        7.败血症等全身感染。

【规格】按C₁₈H₂₀FN₃O₄计算0.1g

【用法用量】

        口服。成人常用量：

        1.支气管感染、肺部感染：一次0.2g(2片)，一日2次，或一次0.1g(1片)，一日3次，疗程7～14日。

        2.急性单纯性下尿路感染：一次0.1g(1片)，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g(2片)，一日2次，或一次0.1g(1片)，一日3次，疗程10～14日。

        3.细菌性前列腺炎：一次0.2g(2片)，一日2次，疗程为6周。

        成人常用量为一日0.3～0.4g(3-4片)，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g(6片)，分3次服。

【不良反应】

        1.胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

        2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

        3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

        4.偶可发生：

        ①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

        ②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

        ③静脉炎。

        ④结晶尿，多见于高剂量应用时。

        ⑤关节疼痛。

        5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

【禁忌】

         对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【注意事项】

        1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

        2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

        3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

        4.应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。

        5.肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

        6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

        7.偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

        8.严禁用于食品和饲料加工。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

        动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

【儿童用药】

        本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年用药】

        老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

【药物相互作用】

        1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

        2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

        3.本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

        4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

        5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

        6.本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

        7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。

        8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

【药物过量】

        未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

        本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

        本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】 

        口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L，达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时，蛋白结合率约为30%～40%。

        本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。

        本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少，口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累计排出量少于给药量的4%。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】铝塑泡罩包装：10片×1板/盒，10片×2板/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2010年版第一增补本

【批准文号】 国药准字H20000054

【生产企业】

        企业名称：浙江昂利康制药股份有限公司

        生产地址：绍兴嵊州市嵊州大道北1000号 

        邮政编码：312400

        电话号码：0575-83108588

        传真号码：0575-83101736